Bán tổng hợp glyxyl funtumin bằng phương pháp anhydrit hỗn hợp

170 August 31, 2017 0

Tạp chí: Dược học

Năm: 1985

Số: 1

Trang: 5-6

Nghiên cứu bán tổng hợp glyxyl funtumin bằng phương pháp anhydrit hỗn hợp trong quy mô phòng thí nghiệm. Bằng các phương pháp cacbodimit, este hydroxyphtalimit và este triclorophenol với hiệu suất tương ứng 6,7%, 58% và 44% đã thu được các dẫn xuất glyxyl funtumin từ một amino steroit Funtumin (3 alpha-amino-5 alpha-pregnan-20 on), được chiết xuất và phân lập từ lá cây funtumia latifolia stapf (Apocynaceae) có nguồn gốc ở miền tây Châu Phi. Chất này được khử nhóm bảo vệ bằng hydrogen hóa có xúc tác và tạo sản phẩm dưới dạng bromhydrat. Sau khi sử dụng phương pháp anhydrit hỗn hợp để bán tổng hợp glyxyl futumin, giai đoạn ngưng tụ tạo t-BOC-gly-funtumin (I) (tert butoxycacbonyl-gly-funtumin) cho hiệu suất trung bình 90%. Sau khi khử nhóm bảo vệ và kết tinh cho glyxyl funtumin dưới dạng bromhydrat (II) với hiệu suất 65%, hiệu suất toàn bộ đạt 58,5%. Gly-funtumin tổng hợp có độ tinh khiết giống mẫu chuẩn của LH1 được xác định bởi sắc ký lớp mỏng, phổ IR, MS và 1HNMR.
Liên kết